Medycyna

MORFINA, FENTANYL I INNE LEKI OPIOIDOWE. JAK DZIAŁAJĄ? CZY NALEŻY SIĘ ICH BAĆ?

3 lutego 2021
Morfina, Fentanyl - jak działają opioidowe leki przeciwbólowe

Wiele dziedzin medycyny nie mogłoby się obejść bez opioidowych leków przeciwbólowych, takich jak morfina, oksykodon czy fentanyl. Są one stale stosowane nie tylko na salach operacyjnych i oddziałach chirurgicznych, ale także w onkologii oraz intensywnej terapii. Skutecznie łagodzą silne dolegliwości, dając pacjentom komfort i odpoczynek w walce z chorobą. Mądre stosowanie opiatów pozwala na uniknięcie większości z ich działań niepożądanych. Mimo to wielu pacjentów odczuwa strach na myśl o ich przyjmowaniu.

A więc, jak działają opioidy? W jaki sposób uśmierzają ból? Czy powinniśmy się ich bać? A może jednak stosujmy je bez żadnych ograniczeń? Odpowiedź na te pytania znajdziecie w dzisiejszym tekście.

 

JAK DZIAŁA MORFINA I INNE OPIOIDY?

Morfina jest niewątpliwie najczęściej stosowanym opioidem – jest skuteczna, bezpieczna i stosunkowo tania. Z tego powodu to na jej przykładzie wyjaśnię jak działa ta grupa leków.

 

Receptory opioidowe

Ból jest bardzo istotną dla człowieka informacją. Rozwinął się on w toku ewolucji, by ostrzegać nas przed szkodliwymi procesami dziejącymi się wewnątrz naszego organizmu oraz chronić przed zagrożeniami z zewnątrz. Niestety, długotrwały ból znacznie ogranicza naszą aktywność i wywołuje negatywne zmiany w naszej psychice. Z tego powodu wykształciliśmy także naturalne mechanizmy przeciwbólowe. Nasz układ nerwowy wytwarza naturalne substancje – m.in. endorfiny, enkefaliny i dynorfiny – które, działając na receptory opioidowe, powodują efekt analgetyczny.

W toku badań neurofizjologicznych wyróżniono trzy typy receptorów rozmieszczonych głównie w różnych miejscach układu nerwowego – centralnie (w mózgu i rdzeniu kręgowym) oraz obwodowo.

  • µ (mi) – znosi odczuwanie bólu (najsilniej ze wszystkich receptorów), ale powoduje także depresję ośrodka oddechowego i hamowanie ruchów jelit
  • κ (kappa) – wywołuje zwężenie źrenic, ma działanie uspokajające (sedatywne) oraz obniża nastrój
  • δ (delta) – zmniejsza odczuwanie bólu i obniża nastrój

 

Mechanizm działania

Receptory opioidowe są cząsteczkami, które obniżają aktywność neuronu. Oznacza to, że utrudniają one przesyłanie informacji i bodźców między poszczególnymi komórkami. W konsekwencji poszczególne bodźce nie docierają do mózgu lub są znacznie osłabione. W znacznym uproszczeniu, to właśnie ten mechanizm odpowiada za efekt przeciwbólowy (bodziec bólowy po prostu nie dociera do mózgu) oraz wiele efektów ubocznych.

Niestety, rzeczywistość jest o wiele bardziej skomplikowana. Opioidy nie tylko utrudniają przewodnictwo nerwowe, ale także powodują dezaktywację niektórych genów w komórkach nerwowych. Dlaczego o tym mówię? Opioidy hamują wytwarzanie własnych receptorów! W konsekwencji, z upływem czasu, otrzymanie takiego samego efektu przeciwbólowego będzie wymagało znacznie większych dawek opioidów…

 

Miejsce działania

Stosując morfinę, tramal albo fentanyl oczekujemy ich działania zarówno na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy. Jeśli dany lek działa na różnych poziomach (np. zarówno w nerwie obwodowym, rdzeniu kręgowym i mózgu),  jego efekt będzie znacznie silniejszy niż leku działającego tylko w jednym miejscu.

Osiągnięcie takiego efektu wcale nie jest proste. Konieczne jest stworzenie preparatów, które będą dobrze rozpuszczały się we krwi i jednocześnie pokonywały np. barierę krew-mózg. Właśnie dlatego opracowano wiele pochodnych morfiny, takich jak np. fentanyl, remifentanyl albo oksykodon.

 

MORFINA, FENTANYL, KODEINA, TRAMADOL – ta sama grupa, różne działania

Występowanie w naszym organizmie różnych receptorów opioidowych pozwoliło na opracowanie leków o różnym zastosowaniu. Preparaty te, mimo że należą do jednej grupy, charakteryzują się odmienną siłą efektu przeciwbólowego oraz wywołują różnie nasilone skutki uboczne. Przykłady?

Morfina jest pewnym wzorcem, do którego porównuje się działanie innych opioidów. Najsilniej łączy się ona z receptorem µ, ale wykazuje także działanie na receptory δ i κ. W konsekwencji jest ona silnym lekiem przeciwbólowym, ale ma także wiele działań niepożądanych (np. wywołuje nudności i wymioty, zaparcia, hamuje ośrodek oddechowy). Modyfikując strukturę morfiny możemy otrzymywać leki, lepiej dostosowane do naszych potrzeb:

  • Tramadol jest lekiem o słabszym działaniu przeciwbólowym, ale także znacznie ograniczonej ilości działań niepożądanych. Preparat ten został uznany za bezpieczny na tyle, że może być zakupiony i zastosowany na podstawie zwykłej recepty,.
  • Kodeina właściwie nie jest stosowana jako lek przeciwbólowy (w ten sposób działa bardzo słabo), ale okazało się, że bardzo dobrze zwalcza kaszel. W ten sposób jedno z działań ubocznych opiatów wykorzystano jako efekt terapeutyczny
  • Fentanyl jest bardzo silnym lekiem przeciwbólowym, pozbawionym działania euforycznego charakterystycznego dla morfiny. Niestety, działa też silnie hamująco na ośrodek oddechowy w naszym mózgu, więc trzeba go stosować wyjątkowo ostrożnie.

 

MORFINA – SKUTKI UBOCZNE I UZALEŻENIENIE

Nie istnieją leki pozbawione działań niepożądanych. Co więcej,często im skuteczniej działa dany lek, tym więcej skutków ubocznych wywołuje! Opioidy niestety nie są wyjątkiem. Dlaczego tak się dzieje?

Receptory opioidowe obecne są nie tylko w komórkach stanowiących drogę przewodzenia bólu. Możemy je również znaleźć w innych częściach układu nerwowego (np. w ośrodku oddechowym i układzie limbicznym) oraz w przewodzie pokarmowym, macicy, sercu i płucach. Pobudzenie receptorów będzie wywoływać odpowiedni, hamujący, efekt na narząd, w którym się znajdują. W konsekwencji dojdzie m. in. do zmniejszenia zdolności poznawczych, stanów depresyjnych, zahamowania ośrodka oddechowego, obniżenia ciśnienia, zwolnienia tętna i wstrzymania ruchów jelit. Na szczęście – jak już wspomniałem – dzięki opracowaniu różnych preparatów, możemy w pewnym zakresie minimalizować działania niepożądane i maksymalizować efekt terapeutyczny.

Poważnym problemem, spędzającym sen z powiek lekarzom i pacjentom, jest kwestia uzależnienia i rozwijania się tolerancji (receptory przyzwyczajają się do obecności opioidów, więc konieczne są coraz większe dawki by uzyskać ten sam efekt). Szczęśliwie, udało się w pewien sposób obejść oba te problemy.

W większości przypadków (głównie w postępowaniu okołooperacyjnym) morfinę lub inny opioid podaje się na tyle krótko, że uzależnienie i tolerancja nie zdążą się rozwinąć. Jednocześnie, nie odstawia się ich gwałtownie, lecz powoli zmniejsza dawki, co dodatkowo zwiększa komfort pacjenta.

Poważnym dylematem pozostaje stosowanie opioidów przewlekle, na przykład w chorobach nowotworowych. Ryzyko i skutki uzależnienia ogranicza się poprzez stosowanie odpowiednich preparatów i ich form (np. plastry przez skórne albo tabletki o przedłużonym uwalnianiu). Z tolerancją walczy się natomiast stosując różnorakie leki wspomagające leczenie bólu (np. pregabalinę pierwotnie opracowaną jako lek przeciwpadaczkowy).

 

KIEDY STOSOWAĆ OPIOIDY?

Odpowiedź jest prosta – kiedy będzie taka potrzeba. Opioidowe leki przeciwbólowe są niesłusznie demonizowane przez wielu lekarzy i pacjentów. Prawdą jest natomiast, że stosowane mądrze i zgodnie z zasadami są jednym z najskuteczniejszych środków pozwalających na uśmierzenie nawet najsilniejszego bólu.

 

 

Jeśli chcesz wiedzieć jeszcze więcej o medycynie, dołącz do mnie na facebooku

 https://www.facebook.com/30ucisniec/

grupie 30 uciśnięć – medycyna bez tajemnic

https://www.facebook.com/groups/497178084208741

i instagramie

https://www.instagram.com/30ucisniec.pl/

 

 

Photo by Adam Nieścioruk on Unsplash

Może ci się spodobać

Brak komentarzy

Zostaw komentarz